La classificazione farmacologica delle sostanze d'abuso è la migliore sul piano pratico clinico ed è la più utile ed accettata. La classificazione prende in considerazione le proprietà farmacodinamiche dei singoli principi attivi e ne verifica la rispondenza ai criteri di inclusione e non risente di differenze legislative e di giudizio sociale.

Sostanze ad azione psicodeprimente:

• oppiacei (naturali: morfina, codeina; semisintetici: eroina, buprenorfina; sintetici: metadone, meperidina, pentazocina)

• alcol etilico

• sedativi ipnotici minori

• solventi volatili

Sostanze ad azione psicostimolante:

• cocaina

• anfetamine

• alcaloidi del Khat

• nicotina

• caffeina

Sostanze ad azione psicoalterante o dislettici:

• allucinogeni naturali (mescalina, psilocibina, miristicina)

• allucinogeni semisintetici (LSD)

• arilcicloesamine (fenciclidina, ketamina)

• cannabinoidi

Designer-drugs

Dette anche droghe d'autore sono, per definizione, molecole di sintesi.
La classe delle designer-drugs non risponde ad un criterio farmacologico, raccogliendo insieme sostanze strutturalmente e farmacodinamicamente molto diverse.
L'Ecstasy è attualmente, il prodotto più rappresentativo di questa classe di sostanze.